MK-8353
Den här sidan gäller MK-8353. När flera former ingår i en ingrediensgrupp har varje form egna källor och forskningskopplingar.
Genomgång saknas ännu
Vi har ännu ingen färdig genomgång av den här formen. Du kan se källuppgifterna och följa länkarna till produkter längre ner.
Vi saknar ännu en genomgång av grundbeskrivning, användning, forskningsunderlag och begränsningar.
Sidan ger ingen samlad bedömning av nytta eller säkerhet, eller råd om dosering och behandling.
Vad är MK-8353?
En lättläst grundbeskrivning är ännu inte klar för den här formen. Se källans namn och kemiska uppgifter i kemisk fördjupning.
Användning · genomgång saknas ännu
Vi har ännu ingen källgranskad genomgång av användningen för den här formen. Produkter där ämnet har deklarerats finns längre ner på sidan.
Att ett ämne förekommer i en produkt eller har en viss roll i kroppen visar inte i sig vilken effekt ett tillskott har.
Forskning · genomgång saknas ännu
Vi har ännu ingen färdig forskningssammanställning att visa för den här formen. Det beskriver vad som finns på sidan och säger inget om huruvida ämnet har en effekt.
Företagsuppgifter och hälsopåståenden · genomgång saknas ännu
Vi har ännu ingen källbunden genomgång av företagens påståenden för den här formen.
Ett företags beskrivning behöver läsas som företagets uppgift. För att bedöma stödet behöver man även se originalstudierna, den undersökta ämnesformen och resultatens begränsningar.
Begränsningar och försiktighetsuppgifter · genomgång saknas ännu
Grundbeskrivningen förklarar ämnet. Den bedömer inte nytta eller säkerhet vid användning av ett tillskott. Studieresultat för ett salt, en jon eller en annan form kan inte automatiskt överföras till den här formen.
En genomgång av källbelagda försiktighetsuppgifter saknas ännu. Sidan ger därför ingen samlad säkerhetsbedömning eller råd om dosering och behandling.
Kemisk fördjupning · fler namn, identifierare och källuppgifter
Kemiska källuppgifter
- Molekylformel
- C37H41N9O3S
- Laddning
- 0
- Molekylmassa
- 691.862
- InChIKey
- KPQQGHGDBBJGFA-QNGWXLTQSA-N
- SMILES
- CS[C@@]1(C(=O)Nc2ccc3nnc(-c4ccc(OC(C)C)nc4)c3c2)CCN(CC(=O)N2CC=C(c3ccc(-c4ncn(C)n4)cc3)CC2)C1
- Källans klassificering
- 3:STAR
Synonymer
EXACT är källans exakta synonym. RELATED, BROAD och NARROW kan vara relaterade, bredare eller snävare benämningar. Sådana namn innebär inte automatiskt samma identitet.
- (3S)-3-(methylsulfanyl)-1-(2-{4-[4-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)phenyl]-3,6-dihydropyridin-1(2H)-yl}-2-oxoethyl)-N-{3-[6-(propan-2-yloxy)pyridin-3-yl]-1H-indazol-5-yl}pyrrolidine-3-carboxamide EXACT
- (3S)-3-(methylsulfanyl)-1-(2-{4-[4-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)phenyl]-3,6-dihydropyridin-1(2H)-yl}-2-oxoethyl)-N-{3-[6-(propan-2-yloxy)pyridin-3-yl]-1H-indazol-5-yl}pyrrolidine-3-carboxamide RELATED
- MK 8353 RELATED
- MK8353 RELATED
- SCH-900353 RELATED
- SCH900353 RELATED
Definition
A member of the class of indazoles that is 1H-indazole substituted by a 6-(propan-2-yloxy)pyridin-3-yl group at position 3 and by a {[(3S)-3-(methylsulfanyl)-1-(2-{4-[4-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)phenyl]-3,6-dihydropyridin-1(2H)-yl}-2-oxoethyl)pyrrolidin-3-yl]carbonyl}amino group at position 5. It is a potent and selective inhibitor of ERK1 and ERK2 in vitro (IC50 values of 23.0 nM and 8.8 nM, respectively). The drug is being developed by Merck Sharp & Dohme and is currently in clinical development for the treatment of advanced/metastatic solid tumors.
Källans text; inga egna slutsatser har lagts till.Identifierare i källan
- cas: 1184173-73-6
- pdb-ccd: G67
- pubmed: 29467321
- pubmed: 30034615
- pubmed: 30794926
- pubmed: 30797103
- pubmed: 32202379
Relationer och ämnesformer
- RO:0000087 · antineoplastic agent
- RO:0000087 · apoptosis inducer
- RO:0000087 · EC 2.7.11.24 (mitogen-activated protein kinase) inhibitor
- is_a · secondary carboxamide
- is_a · tertiary carboxamide
- is_a · pyridines
- is_a · aromatic ether
- is_a · triazoles
- is_a · indazoles
- is_a · pyrrolidinecarboxamide
- is_a · N-alkylpyrrolidine
- is_a · dihydropyridine
- is_a · methyl sulfide
Besläktade ämnen och beståndsdelar
Följ hur ämnet hänger ihop med andra kemiska identiteter.
Fördjupning · ämnesklasser och roller
- secondary carboxamide
Tillhör ämnesklassen
Kopplingens underlag
MK-8353 → secondary carboxamide
Originalregister
is_a · c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f - tertiary carboxamide
Tillhör ämnesklassen
Kopplingens underlag
MK-8353 → tertiary carboxamide
Originalregister
is_a · c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f - pyridines
Tillhör ämnesklassen
- antineoplastic agent
Har källklassificerad roll
Kopplingens underlag
MK-8353 → antineoplastic agent
Originalregister
RO:0000087 · c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f - aromatic ether
Tillhör ämnesklassen
Kopplingens underlag
MK-8353 → aromatic ether
Originalregister
is_a · c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f - triazoles
Tillhör ämnesklassen
- indazoles
Tillhör ämnesklassen
- pyrrolidinecarboxamide
Tillhör ämnesklassen
Kopplingens underlag
MK-8353 → pyrrolidinecarboxamide
Originalregister
is_a · c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f - N-alkylpyrrolidine
Tillhör ämnesklassen
Kopplingens underlag
MK-8353 → N-alkylpyrrolidine
Originalregister
is_a · c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f - dihydropyridine
Tillhör ämnesklassen
Kopplingens underlag
MK-8353 → dihydropyridine
Originalregister
is_a · c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f - apoptosis inducer
Har källklassificerad roll
Kopplingens underlag
MK-8353 → apoptosis inducer
Originalregister
RO:0000087 · c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f - EC 2.7.11.24 (mitogen-activated protein kinase) inhibitor
Har källklassificerad roll
Kopplingens underlag
MK-8353 → EC 2.7.11.24 (mitogen-activated protein kinase) inhibitor
Originalregister
RO:0000087 · c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f
Relationer beskriver källans kemiska struktur eller klassificering. Ämnena behåller separata identiteter. Detta innebär inte samma innehåll, dosering, effekt eller säkerhet.
12 av 13 relationer visas. Visa relationsdata →
Se kopplingarna i ett diagram
Ingrediensens nätverk
Följ kopplingarna till produkter, nyheter och källunderlag. Diagrammet visar 18 av 18 hämtade poster, med ett urval från varje tillgänglig kategori. Numren leder till hela namnen i listorna nedanför.
Kopplingar har olika betydelser. En källhänvisning, en kemisk relation eller förekomst i en deklaration är inget besked om effekt, godkänd användning eller säkerhet. Nyhetskopplingar visar enbart källgranskade ämnesomnämnanden. Ännu omappade ingredienser ingår inte i detta nät.
Placering och avstånd har ingen vetenskaplig betydelse. Listorna innehåller även hämtade poster som inte ryms i diagrammet.
Publikationer (5)
- 1.S100A12 promotes inflammation and apoptosis in ischemia/reperfusion injury via ERK signaling in vitro study using PC12 cells.
- 3.Targeting ERK1/2 protein-serine/threonine kinases in human cancers.
- 5.In vitro and in vivo pharmacokinetics and metabolism of MK-8353 by liquid chromatography combined with diode array detector and Q-Exactive-Orbitrap tandem mass spectrometry.
- 7.MK-8353: Discovery of an Orally Bioavailable Dual Mechanism ERK Inhibitor for Oncology.
- 9.Development of MK-8353, an orally administered ERK1/2 inhibitor, in patients with advanced solid tumors.
Besläktade ämnen (13)
Relationer, riktning och källversioner (18)
- MK-8353 → har källklassificeringen → antineoplastic agent
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → har källklassificeringen → apoptosis inducer
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → har källklassificeringen → EC 2.7.11.24 (mitogen-activated protein kinase) inhibitor
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → är en typ av → secondary carboxamide
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → är en typ av → tertiary carboxamide
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → är en typ av → pyridines
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → är en typ av → aromatic ether
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → är en typ av → triazoles
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → är en typ av → indazoles
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → är en typ av → pyrrolidinecarboxamide
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → är en typ av → N-alkylpyrrolidine
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → är en typ av → dihydropyridine
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → är en typ av → methyl sulfide
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → hänvisar till publikationen → S100A12 promotes inflammation and apoptosis in ischemia/reperfusion injury via ERK signaling in vitro study using PC12 cells.
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → hänvisar till publikationen → Targeting ERK1/2 protein-serine/threonine kinases in human cancers.
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → hänvisar till publikationen → In vitro and in vivo pharmacokinetics and metabolism of MK-8353 by liquid chromatography combined with diode array detector and Q-Exactive-Orbitrap tandem mass spectrometry.
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → hänvisar till publikationen → MK-8353: Discovery of an Orally Bioavailable Dual Mechanism ERK Inhibitor for Oncology.
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
- MK-8353 → hänvisar till publikationen → Development of MK-8353, an orally administered ERK1/2 inhibitor, in patients with advanced solid tumors.
Källversion c1651599-d5ae-420e-856b-d89512be0c8f · Originalkälla
Totalt i de kontrollerade läsarna: 0 produktdeklarationer · 5 publikationer · 0 forskningsunderlag · 0 källregisterposter · 0 granskade nyhetsomnämnanden. Dessa totaler är inte antalet poster i diagrammet.
Hämta nätet som strukturerade API-data →Publikationer i källan
ChEBI hänvisar till 5 PubMed-publikationer för den här posten. Kopplingen är en källhänvisning och innebär ingen egen slutsats om effekt eller säkerhet.
5 publikationsposter har hämtats hittills. Registret fylls automatiskt.
S100A12 promotes inflammation and apoptosis in ischemia/reperfusion injury via ERK signaling in vitro study using PC12 cells.
Zhang X, Shen R, Shu Z, Zhang Q, Chen Z.
Pathol Int · journal article · DOI 10.1111/pin.12924Targeting ERK1/2 protein-serine/threonine kinases in human cancers.
Roskoski R.
Pharmacol Res · review; journal article · DOI 10.1016/j.phrs.2019.01.039In vitro and in vivo pharmacokinetics and metabolism of MK-8353 by liquid chromatography combined with diode array detector and Q-Exactive-Orbitrap tandem mass spectrometry.
Gong J, Jiang Z, Yang T, Zhu Y.
J Pharm Biomed Anal · journal article · DOI 10.1016/j.jpba.2019.02.012MK-8353: Discovery of an Orally Bioavailable Dual Mechanism ERK Inhibitor for Oncology.
Boga SB, Deng Y, Zhu L, Nan Y, Cooper AB, Shipps GW, Doll R, Shih NY, Zhu H, Sun R, Wang T, Paliwal S, Tsui HC, Gao X, Yao X, Desai J, Wang J, Alhassan AB, Kelly J, Patel M, Muppalla K, Gudipati S, Zhang LK, Buevich A, Hesk D, Carr D, Dayananth P, Black S, Mei H, Cox K, Sherborne B, Hruza AW, Xiao L, Jin W, Long B, Liu G, Taylor SA, Kirschmeier P, Windsor WT, Bishop R, Samatar AA.
ACS Med Chem Lett · rapid-communication; journal article · DOI 10.1021/acsmedchemlett.8b00220Development of MK-8353, an orally administered ERK1/2 inhibitor, in patients with advanced solid tumors.
Moschos SJ, Sullivan RJ, Hwu WJ, Ramanathan RK, Adjei AA, Fong PC, Shapira-Frommer R, Tawbi HA, Rubino J, Rush TS, Zhang D, Miselis NR, Samatar AA, Chun P, Rubin EH, Schiller J, Long BJ, Dayananth P, Carr D, Kirschmeier P, Bishop WR, Deng Y, Cooper A, Shipps GW, Moreno BH, Robert L, Ribas A, Flaherty KT.
JCI Insight · research support, non-u.s. gov't; research-article; clinical trial, phase i; journal article; research support, n.i.h., extramural · DOI 10.1172/jci.insight.92352Jämför med en annan ingrediens →
Produkter som deklarerar den här formen
Här finns produkter som har kopplats till just den här formen. Saknade träffar betyder inte att formen saknas i alla produkter.
Ämnet i källregistren
Utforska ingredienslistor och EU-register med tillgängliga kopplingar till detta ämne.
Visa källposter för ämnet →Källversioner
ChEBI 255 ·
ChEBI · EMBL-EBI · CC BY 4.0 · CC BY 4.0
Öppna originalkällan →