CX-5461
Den här sidan gäller CX-5461. När flera former ingår i en ingrediensgrupp har varje form egna källor och forskningskopplingar.
Genomgång saknas ännu
Vi har ännu ingen färdig genomgång av den här formen. Du kan se källuppgifterna och följa länkarna till produkter längre ner.
Vi saknar ännu en genomgång av grundbeskrivning, användning, forskningsunderlag och begränsningar.
Sidan ger ingen samlad bedömning av nytta eller säkerhet, eller råd om dosering och behandling.
Vad är CX-5461?
En lättläst grundbeskrivning är ännu inte klar för den här formen. Se källans namn och kemiska uppgifter i kemisk fördjupning.
Användning · genomgång saknas ännu
Vi har ännu ingen källgranskad genomgång av användningen för den här formen. Produkter där ämnet har deklarerats finns längre ner på sidan.
Att ett ämne förekommer i en produkt eller har en viss roll i kroppen visar inte i sig vilken effekt ett tillskott har.
Forskning · genomgång saknas ännu
Vi har ännu ingen färdig forskningssammanställning att visa för den här formen. Det beskriver vad som finns på sidan och säger inget om huruvida ämnet har en effekt.
Företagsuppgifter och hälsopåståenden · genomgång saknas ännu
Vi har ännu ingen källbunden genomgång av företagens påståenden för den här formen.
Ett företags beskrivning behöver läsas som företagets uppgift. För att bedöma stödet behöver man även se originalstudierna, den undersökta ämnesformen och resultatens begränsningar.
Begränsningar och försiktighetsuppgifter · genomgång saknas ännu
Grundbeskrivningen förklarar ämnet. Den bedömer inte nytta eller säkerhet vid användning av ett tillskott. Studieresultat för ett salt, en jon eller en annan form kan inte automatiskt överföras till den här formen.
En genomgång av källbelagda försiktighetsuppgifter saknas ännu. Sidan ger därför ingen samlad säkerhetsbedömning eller råd om dosering och behandling.
Kemisk fördjupning · fler namn, identifierare och källuppgifter
Kemiska källuppgifter
- Molekylformel
- C27H27N7O2S
- Laddning
- 0
- Molekylmassa
- 513.627
- InChIKey
- XGPBJCHFROADCK-UHFFFAOYSA-N
- SMILES
- Cc1cnc(CNC(=O)c2c(=O)c3ccc(N4CCCN(C)CC4)nc3n3c2sc2ccccc23)cn1
- Källans klassificering
- 3:STAR
Synonymer
EXACT är källans exakta synonym. RELATED, BROAD och NARROW kan vara relaterade, bredare eller snävare benämningar. Sådana namn innebär inte automatiskt samma identitet.
- 2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-[(5-methylpyrazin-2-yl)methyl]-5-oxo-5H-[1,3]benzothiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxamide EXACT
- 2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-[(5-methylpyrazin-2-yl)methyl]-5-oxo-5H-[1,3]benzothiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxamide RELATED
- 2-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-N-[(5-methyl-2-pyrazinyl)methyl]-5-oxo-5H-benzothiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxamide RELATED
- CX 5461 RELATED
- CX5461 RELATED
Definition
An organic heterotetracyclic compound that is 5-oxo-5H-[1,3]benzothiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxylic acid substituted by a 4-methyl-1,4-diazepan-1-yl group at position 2 and in which the carboxy group at position 6 is substituted by a [(5-methylpyrazin-2-yl)methyl]nitrilo group. An inhibitor of ribosomal RNA (rRNA) synthesis which specifically inhibits RNA polymerase I-driven transcription of rRNA in several cancer cell lines. It is currently in phase I/II clinical trials for advanced hematologic malignancies and triple-negative breast cancer with BRCA1/2 mutation.
Källans text; inga egna slutsatser har lagts till.Identifierare i källan
- cas: 1138549-36-6
- chebi_alt: CHEBI:95090
- lincs.smallmolecule: LSM-6342
- pubmed: 21159662
- pubmed: 30016731
- pubmed: 30542116
- pubmed: 30879743
- pubmed: 31092402
- pubmed: 31183313
- pubmed: 31210846
- pubmed: 31341008
- pubmed: 31557908
- pubmed: 31817270
- pubmed: 32041867
- pubmed: 32414869
- pubmed: 32457376
- pubmed: 32719798
Relationer och ämnesformer
- RO:0000087 · antineoplastic agent
- RO:0000087 · EC 2.7.7.6 (RNA polymerase) inhibitor
- RO:0000087 · apoptosis inducer
- is_a · secondary carboxamide
- is_a · organic heterotetracyclic compound
- is_a · pyrazines
- is_a · diazepine
- is_a · naphthyridine derivative
Besläktade ämnen och beståndsdelar
Följ hur ämnet hänger ihop med andra kemiska identiteter.
Fördjupning · ämnesklasser och roller
- secondary carboxamide
Tillhör ämnesklassen
Kopplingens underlag
CX-5461 → secondary carboxamide
Originalregister
is_a · e41bd724-4771-4fb8-aa93-59a5fbbfd82f - antineoplastic agent
Har källklassificerad roll
Kopplingens underlag
CX-5461 → antineoplastic agent
Originalregister
RO:0000087 · e41bd724-4771-4fb8-aa93-59a5fbbfd82f - EC 2.7.7.6 (RNA polymerase) inhibitor
Har källklassificerad roll
Kopplingens underlag
CX-5461 → EC 2.7.7.6 (RNA polymerase) inhibitor
Originalregister
RO:0000087 · e41bd724-4771-4fb8-aa93-59a5fbbfd82f - organic heterotetracyclic compound
Tillhör ämnesklassen
Kopplingens underlag
CX-5461 → organic heterotetracyclic compound
Originalregister
is_a · e41bd724-4771-4fb8-aa93-59a5fbbfd82f - pyrazines
Tillhör ämnesklassen
- diazepine
Tillhör ämnesklassen
- apoptosis inducer
Har källklassificerad roll
Kopplingens underlag
CX-5461 → apoptosis inducer
Originalregister
RO:0000087 · e41bd724-4771-4fb8-aa93-59a5fbbfd82f - naphthyridine derivative
Tillhör ämnesklassen
Kopplingens underlag
CX-5461 → naphthyridine derivative
Originalregister
is_a · e41bd724-4771-4fb8-aa93-59a5fbbfd82f
Relationer beskriver källans kemiska struktur eller klassificering. Ämnena behåller separata identiteter. Detta innebär inte samma innehåll, dosering, effekt eller säkerhet.
Utforska ingrediensens kopplingar
Följ länkarna till produkter, publikationer och källuppgifter för just den här formen.
Se kopplingarna i ett diagram →Publikationer i källan
ChEBI hänvisar till 14 PubMed-publikationer för den här posten. Kopplingen är en källhänvisning och innebär ingen egen slutsats om effekt eller säkerhet.
14 publikationsposter har hämtats hittills. Registret fylls automatiskt.
rDNA Chromatin Activity Status as a Biomarker of Sensitivity to the RNA Polymerase I Transcription Inhibitor CX-5461.
Son J, Hannan KM, Poortinga G, Hein N, Cameron DP, Ganley ARD, Sheppard KE, Pearson RB, Hannan RD, Sanij E.
Front Cell Dev Biol · research-article; journal article · DOI 10.3389/fcell.2020.00568CX-5461 activates the DNA damage response and demonstrates therapeutic efficacy in high-grade serous ovarian cancer.
Sanij E, Hannan KM, Xuan J, Yan S, Ahern JE, Trigos AS, Brajanovski N, Son J, Chan KT, Kondrashova O, Lieschke E, Wakefield MJ, Frank D, Ellis S, Cullinane C, Kang J, Poortinga G, Nag P, Deans AJ, Khanna KK, Mileshkin L, McArthur GA, Soong J, Berns EMJJ, Hannan RD, Scott CL, Sheppard KE, Pearson RB.
Nat Commun · research support, non-u.s. gov't; research-article; journal article · DOI 10.1038/s41467-020-16393-4A Multimodal Genotoxic Anticancer Drug Characterized by Pharmacogenetic Analysis in Caenorhabditis elegans.
Ye FB, Hamza A, Singh T, Flibotte S, Hieter P, O'Neil NJ.
Genetics · research support, non-u.s. gov't; research-article; journal article; research support, n.i.h., extramural · DOI 10.1534/genetics.120.303169The primary mechanism of cytotoxicity of the chemotherapeutic agent CX-5461 is topoisomerase II poisoning.
Bruno PM, Lu M, Dennis KA, Inam H, Moore CJ, Sheehe J, Elledge SJ, Hemann MT, Pritchard JR.
Proc Natl Acad Sci U S A · research support, non-u.s. gov't; research-article; journal article; research support, n.i.h., extramural · DOI 10.1073/pnas.1921649117CX-5461 Inhibits Pancreatic Ductal Adenocarcinoma Cell Growth, Migration and Induces DNA Damage.
El Hassouni B, Mantini G, Immordino B, Peters GJ, Giovannetti E.
Molecules · research-article; journal article · DOI 10.3390/molecules24244445Jämför med en annan ingrediens →
Produkter som deklarerar den här formen
Här finns produkter som har kopplats till just den här formen. Saknade träffar betyder inte att formen saknas i alla produkter.
Ämnet i källregistren
Utforska ingredienslistor och EU-register med tillgängliga kopplingar till detta ämne.
Visa källposter för ämnet →Källversioner
ChEBI 255 ·
ChEBI · EMBL-EBI · CC BY 4.0 · CC BY 4.0
Öppna originalkällan →